Нифедипин асқазан-ішек жолынантолық дерлік сіңеді, бұл тіл астына, пероральді және тік ішекке енгізгеннен кейін плазма деңгейінде көрсетілген. Жүйеге дейінгі метаболизмге байланысты биожетімділігі шамамен 56% - 77% құрайды.
Нифедипиннің метаболизмі қайда?
Таралуы: Айналымдағы нифедипиннің шамамен 92-98% плазма ақуыздарымен байланысады. Метаболизмі: бауырда метаболизденеді. Шығарылуы: белсенді емес метаболиттер түрінде несеппен және нәжіспен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 2-5 сағатты құрайды.
Нифедипин ағзаға қалай әсер етеді?
Нифедипин - кальций арналарының блокаторы деп аталатын дәрі түрі. Егер сізде қан қысымы жоғары болса, ол кальцийдің жүректегі бұлшықеттерге және қан тамырларына түсуіне тосқауыл қою арқылы жұмыс істейді. Бұлшықеттер жиырылуы үшін кальций қажет, сондықтан кальцийді бөгеген кезде ол бұлшықет жасушаларын босаңсытады.
Нифедипин неде ериді?
Нифедипин этанол, DMSO және диметилформамид (DMF) сияқтыорганикалық еріткіштерде ериді, оларды инертті газбен тазарту керек. Нифедипиннің этанолдағы ерігіштігі шамамен 3 мг/мл және DMSO және DMF-те шамамен 30 мг/мл құрайды. Нифедипин сулы буферлерде аз ериді.
Нифедипин CYP3A4 тежегіші ме?
CYP3A4 тежелуі
Нифедипиннің CYP3A4 белсенділігіне тежегіш әсері 1-суретте көрсетілген. Нифедипин концентрацияға тәуелді CYP3A4 белсенділігін тежеді тәсілі. Нифедипин IC50 мәні 7,8 мкМ болатын CYP3A4 күшті тежейді.
