Серин протеаза ингибиторлары немесе серпиндер серин протеазаларының белсенділігін антагонизациялайтынбелоктар тобынан тұрады. Бұл ақуыздар терең конформациялық өзгерістерді қамтитын консервативті механизм арқылы протеаза белсенділігін тежейді (Миранда мен Ломаста, 2006; Ванг және т.б., 2008; және Рикагно және т.б., 2009).
Протеаза ингибиторы не істейді?
АИТВ-ны емдеу үшін қолданылатын негізгі препараттардың қатарына жататын протеаза ингибиторлары протеолитикалық ферменттермен (протеазалар) байланысу арқылы жұмыс істейді. Бұл олардың жұмыс істеу мүмкіндігін бұғаттайды. Протеаза ингибиторлары АҚТҚ-ны емдей алмайды. Бірақ протеазаларды бөгеу арқылы олар АИТВ-ның өзін-өзі көбейтуін тоқтата алады.
Сериндік протеаза механизмі дегеніміз не?
Серин протеазалары (немесе серин эндопептидазалары) белоктардағы пептидтік байланыстарды ыдырататын ферменттер, оларда серин (ферменттің) белсенді орнында нуклеофильді амин қышқылы қызметін атқарады. Олар эукариоттарда да, прокариоттарда да барлық жерде кездеседі.
Сериндік протеазалар шынымен қалай жұмыс істейді?
Сериндік протеазалар мен басқа ферменттер катализдейтін реакциялар кезінде орын алатын зарядты бөлудегі өзгерістерге электростатикалық комплементарлық қамтамасыз ету арқылы жұмыс істейді деп айтылады.
Серин протеаза ингибиторлары бәсекеге қабілетті ме?
Протеаза ингибиторларының басым көпшілігі бәсекеге қабілетті ингибиторлар. Әртүрлі мақсаттарға және әртүрлі тежеу механизмдеріне қарамастан, протеаза ингибиторларының көпшілігі оның маңызды бөлігін байланыстырады.ингибиторды субстрат тәрізді түрде белсенді аймақта орналастырыңыз (2-сурет).
