Жеңілмейтін антагонизм агонист енгізілмес бұрын рецептор препараты антагонистпен алдын ала инкубацияланған тәжірибелерге жатады және жауапты өлшеу (органдарды ваннаға арналған классикалық тәжірибелердегідей)).
Рецепторлар антагонизмі нені білдіреді?
Рецепторлардың антагонисті рецептор лигандының түрі немесе рецепторды агонист сияқты белсендірудің орнына рецептормен байланысу және блоктау арқылы биологиялық жауапты бөгейді немесе әлсіретеді. Антагонист препараттар рецепторлық ақуыздардың табиғи жұмысына кедергі келтіреді.
Мысалмен бәсекелестік антагонизм дегеніміз не?
Антагонистер. … Антагонизмнің екі түрі бар: бәсекеге қабілетті (қайтарылатын, жеңетін) және бәсекелес емес (қайтарымсыз, еңсерілмейтін). Мысалы, налоксон - барлық опиоидты рецепторлардағы бәсекеге қабілетті антагонист және кетамин NMDA-глутамат рецепторындағы бәсекеге қабілетті емес антагонист.
Бәсекелестік антагонизмде не болады?
Бәсекелес антагонист агонистпен бір сайтқа байланысады, бірақ оны белсендірмейді, осылайша агонист әрекетін блоктайды. Бәсекеге қабілетті емес антагонист рецептордың белсендірілуін болдырмау үшін рецептордағы аллостериялық (агонист емес) аймақпен байланысады.
Фармакологиялық антагонизм дегеніміз не?
Фармакологиялық антагонист агонистпен бірдей рецептормен байланысады. Ол рецепторлардың байланысу орнын алады жәнеагонисттің рецептормен байланысуын болдырмайды. Осылайша, рецептордың белсендірілуіне жол бермейді. Оларға альфа-блокаторлар, бета-блокаторлар және т.б. сияқты рецепторлардың блокаторлары кіреді.